麻黄碱可直接激动肾上腺素受体，也可通过促使肾上腺素神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体，对α和β受体均有激动作用。具有以下作用：
1、心血管系统：使皮肤、黏膜和内脏血管收缩，血流量减少;冠脉和脑血管扩张，血流量增加。用药后血压升高，脉压加大。使心收缩力增强，心输出量增加。由于血压升高反射性地兴奋迷走神经，故心率不变或稍慢。
2、支气管：松弛支气管平滑肌，其α效应尚可使支气管黏膜血管收缩，减轻充血水肿，有利于改善小气道阻塞。但长期应用反致黏膜血管过度收缩，毛细血管压增加，充血水肿反加重。此外，α效应尚可加重支气管平滑肌痉挛。
3、中枢神经系统：兴奋大脑皮层和皮层下中枢，产生精神兴奋、失眠、不安和震颤等。对中枢神经系统的作用：麻黄碱的中枢神经兴奋作用远较肾上腺素为强。能兴奋大脑皮层及皮层下中枢，使精神振奋。
早在我国古代，我国人民就已经开始用麻黄来治疗疼痛了，麻黄碱的作用还有可以治疗支气管哮喘，低血压等疾病，但是如果大剂量使用，则可以引起中枢神经系统异常兴奋，失眠等。麻黄碱还对一些重大疾病起着很好的辅助治疗作用。
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