一般入药的是天南星的块茎，因其块茎中含有的各种生物碱以及氨基酸十分丰富，使得天南星的功效与作用也非常特别，从中提取的二酮哌嗪类生物碱，还被用于治疗某些心血管疾病。
天南星的功效与作用。
1、小儿多涎症
有人曾以天南星配生蒲黄共研为细末，加醋调成药饼，敷贴于涌泉穴，12小时换药1次，共治疗小儿多涎症患儿132例。结果：痊愈118例，好转14例。
2、子宫颈癌
据临床报道，用天南星为主制成的片剂口服，每日3次，治疗期为2个月(总服药量约含生药60g)，共治疗子宫颈癌患者247例，效果较为满意，无明显副作用。
3、高脂蛋白血症
有临床报道称，用制南星配决明子、蚕蛹等制成的片剂口服，共治疗高脂蛋白血症患者406例。天南星为化痰燥湿，健运脾胃之要药，因其有毒，内服多用炮制品。是方以制南星为君，意在减毒，功在化痰，故凡属痰湿盛者，用之较宜。
4、冠状动脉粥样硬化性心脏病
有资料表明，用生天南星配生半夏制成的水泛丸，每次口服3.5g，每日3次，对心纹痛显效率为38.70，总有效率为71%。
关于天南星的功效与作用还有很多，例如与天南星与防风各一两捣碎敷于疮口可治小儿破伤风，配姜等可治小儿惊风抽搐等。但是生天南星能够刺激粘膜，引起皮肤瘙痒，如果应用过多可致窒息，因此没有特殊情况，最好不要生吃天南星。
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